Το 1953 έγινε στο λόφο Καστά η πρώτη τομή από κατοίκους της περιοχής, εξαιτίας ιχνών λιθοδομής στην κορυφή του. Το 1964 άρχισε επίσημα η ανασκαφή, με επικεφαλής τον Δημήτρη Λαζαρίδη, και ανακαλύφθηκε ένα τετράπλευρο οικοδόμημα, με μήκος πλευράς 10 μέτρα και ύψος 5 μέτρα, ενώ με βάση διάσπαρτα αρχιτεκτονικά μέλη βρέθηκε, από τους Κ. Περιστέρη και Μ. Λεφαντζή, ότι ο Λέοντας της Αμφίπολης βρισκόταν κάποτε στην κορυφή του τύμβου, πάνω στο τετράπλευρο αυτό οικοδόμημα. Οι ανασκαφές συνεχίστηκαν σε μια έκταση 20 στρεμμάτων στο λόφο και εντοπίστηκαν 70 τάφοι. Το 2012 άρχισαν προσπάθειες από την αρχαιολόγο Κατερίνα Περιστέρη για να εντοπιστούν τα όρια του τύμβου, και ο περίβολός του εντοπίστηκε 12 μέτρα κάτω από την επιφάνεια που γίνονταν οι ανασκαφές.

 

Ο ταφικός περίβολος έχει μήκος 497 μέτρα και χρονολογείται γύρω στο 325 – 300 π.Χ. την περίοδο της βασιλείας του Μεγάλου Αλεξάνδρου. Είναι φτιαγμένος από μάρμαρο της Θάσου και κατά την εκτίμηση της υπεύθυνης της ανασκαφής πρόκειται για έργο του Δεινοκράτη, της περιόδου 325-300 π.Χ. Από την ανασκαφή στον τάφο έχουν έρθει στο φως τρεις διαδοχικοί θάλαμοι που επικοινωνούν μεταξύ τους με θύρες, ενώ στον τρίτο θάλαμο υπάρχει μικρότερη θύρα που φαίνεται να οδηγεί σε τέταρτο θάλαμο, χωρίς όμως να είναι βέβαιο ότι αυτός είναι ο τελευταίος ή νεκρικός θάλαμος. Οι ανασκαφές βρίσκονται σε εξέλιξη και δεν είναι ακόμα σίγουρο σε ποιόν ανήκει ο συγκεκριμένος τάφος. Από την δημοσιοποίηση των πρώτων ευρημάτων, έχουν εμφανιστεί πολλές και διαφορετικές απόψεις για το ποιος ή ποια είναι ο νεκρός, καθώς και αν είναι ένας ή περισσότεροι. Σύμφωνα με θεωρία του Άντριου Τσαγκ, συγγραφέα του βιβλίου «Η αναζήτηση του τάφου του Μ. Αλέξανδρου», οι Καρυάτιδες που βρέθηκαν στη θύρα του δεύτερου θαλάμου αναπαριστούν ιέρειες του Διονύσου, με τις οποίες είχε σχέση η μητέρα του Αλεξάνδρου, Ολυμπιάδα. Ορισμένοι αρχαιολόγοι, που δεν έχουν σχέση με την ανασκαφή, διατυπώνουν την άποψη πως μόνο ο πυρήνας του τάφου είναι ελληνιστικός, υπόθεση όμως που απορρίπτει η υπεύθυνη της ανασκαφής τονίζοντας ότι όλα τα δεδομένα δείχνουν ότι «χρονολογείται στο τελευταίο τέταρτο του 4ου π.Χ. αιώνα, δηλαδή μετά το θάνατο του Μεγάλου Αλεξάνδρου μέχρι το 325- 300 π.Χ.».